Ноотропы

НООТРОПЫ – нейрометаболические стимуляторы – вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей.

Термин НООТРОПЫ составлен из греческого – ноо –разум, тропо – ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания умоулучшающих  эффектов ПИРАЦЕТАМА.   Позже подобные эффекты были замечены и в других веществах.

ИСТОРИЯ

В 1963 году бельгийскими фармакологами C. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы – ПИРАЦЕТАМ, ныне известный как НООТРОПИЛ. Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал, присущих психостимуляторам, побочных эффектов.
В 1972 году C. Giurgea был предложен термин   НООТРОПЫ для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не имеющих побочных эффектов.
Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе 111 клинических испытаний или уже зарегестрированных в ряде стран, среди них:
- оксирацетам
- анирацетам
- этирацетам
- прамирацетам
- дупрацетам
- ролзирацетам
- цебрацетам
- нефирацетам
- изацетам
- детирацетам
Эти препараты получили общее название – РАЦЕТАМЫ.
Кроме того, синтезированы и другие ноотропные препараты.

ДЕЙСТВИЕ

Нет единого механизма действия для всех ноотропов. Известно, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:
1 непосредственным воздействием на нейроны;
2 улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;
3 антиагрегатным, антигипоксическим, противоотечным действием.

Ныне основными механизмами действия ноотропных препаратов считаются: 
-  влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке
-  взаимодействие с нейромедиаторными  системами мозга.
Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через гемато-энцефалический барьер и утилизацию глюкозы  /особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке/, улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.     
Ноотропы оказывают также иные воздействия, среди которых:- мембраностабилизирующее - регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках,   стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
-   антиоксидантное   -    подавление образования свободных радикалов;
-   антигипоксическое   -   снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
-   нейропротективное   -   повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода. 
Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим. 
Комплексное воздействие ноотопных средств улучшает биоэлектрическую активность мозга, это проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличением уровня бодрствования, улучшением показателей ЭЭГ, улучшением информационного обмена в мозге, улучшением памяти, восприятия, внимания, мышления, повышением способности к обучению, активацией интеллектуальных функций.
Способность улучшать познавательные /когнитивные/ функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

ЭФФЕКТЫ

В спектре клинической активности ноотропов /нейрометаболических стимуляторов/ выделяют следующие основные эффекты:1. Ноотропное действие – влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшения коркового контроля.
2.  Мнемотропное воздействие  -  влияние на память, обучаемость.
3.  Повышение уровня бодрствования, ясности сознания  -  влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания.
4.  Адаптогенное действие  -  влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов.
5.  Антиастеническое действие  -  влияние на слабость, вялость, истощаемость, явление физической и психической астении.
6.  Психостимулирующее действие  -  влияние на апатию, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность.
7.  Седативное /транквилизирующее/ действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
8.  Вегетативное действие  -  влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром.
9.  Противопаркинсоническое действие.
10. Противоэпилептическое действие  -  влияние на эпилептическую пароксизмальную активность. Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые присущи всем ноотропным препаратам, другие – избирательны.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность может иногда сопровождаться речевым и двигательным возбуждением, беспокойством и расстройством сна.
Иногда отмечается развитие привыкания и пристрастия к ноотропам.
С другой стороны, для ноотропов характерна малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп, практически отсутствие осложнений.
С 1990 года отмечена высокая исследовательская деятельность, связанная с поиском и изучением механизма действия  новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.
Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

ИЗВЕСТНЕЙШИЕ НООТРОПЫ

-   мемоплант
-   рацетамы   -   пирацетам, антирацетам, оксирацетам, прамирацетам
-   пиритинол /энербол/
-   эрголоид мезилатес
-   галантамин
-   селегилин
-   центрофеноксил / луцидрил /
-   десмопрессин
-   ницерголин
-   винпоцетин
-   пикамилон
-   вазопрессин
-   милацемид
-   глицин.

Утверждается, что следующие вещества действуют похоже:
-   кофеин
-   никотин
-   амфетамин
-   адрафинил
-   модафинил
-   DMAE – используется для лечения синдрома расстройства внимания, оказывает геропротекторное действие
-   фенибут
-   ацетилхолинестераза ингибиторы и предшественники ацетилхолина – основной представитель – лецитин

Витамины и питательные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом:
-   ацетил- эль- карнитин /ALCAR/
-   холин с вит. В5
-   витамин С
-   коэнзим КУ10
Травы, обладающие ноотропным эффектом:
-   гинкго билоба  -  увеличивает приток крови к конечностям и головному мозгу
-   ашваганда   -   тоник, нормализующий обменные процессы;
-   бакопа монмиери  -  успокоительное и тоник, который поддерживает электрохимические процессы в мозге;
-   элеутерококк  /сибирский Жень-шень/ тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности;
-   геластрус памикалтус;
-   готу кола;
-   сутерландиа фрутескес.

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НООТРОПОВ

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.
Ноотропные средства применяют при:
-   слабоумии различного генеза  -  сосудистом, сенильном, болезни Альцгеймера;
-   хронической цереброваскулярной недостаточности;
-   психорганическом  синдроме;
-   последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы;
-   интоксикации;
-   нарушении памяти, концентрации внимания, мышления; астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдромах;
-   вегето-сосудистой дистонии;
-   хроническом алкоголизме;
-   а также для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями для назначения ноотропов являются:
-   задержка психического и речевого развития;
-   умственная отсталость;
-   последствия внутриутробного поражения ЦНС;
-   синдром дефицита внимания.
В восстановительном периоде после острых нарушений кровообращения головного мозга, при хронической ишемии мозга, расстройствах памяти и внимания доказана эффективность препаратов на основе гинкго билоба.
При острых состояниях в неврологической клинике  /острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма/ доказана эффективность пирацетама, глицина, церебролизина.

Некоторые ноотропы используют при :
-   заикании  - фенибут, пантогам,
-   гиперкинезах  -  фенибут, мемантин,
-   расстройствах мочеиспускания  -  пантогам,
-   нарушении сна  -  глицин, фенибут,
-   мигрени  -  семакс, пиритинол,
-   головокружении  -  пирацетам, фенибут, гинкго билоба,
-   для профилактики укачивания  -  фенибут, ГАМК
-   в офтальмологии  -  гинкго билоба.

Наиболее часто применяемые  ноотропы в неврологической практике:
- ФЕЗАМ – комбинированный препарат, содержащий 400мг пирацетама и 25мг циннаризина
- МЕМАНТИН – применяется при ослаблении памяти и способности к концентрации внимания, быстрой утомляемости, для лечения депрессий, черепно-мозговых травм, инсульта, рассеянного склероза, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера.
- ФЕНИБУТ  /НООФЕН/ - уменьшает тревогу, беспокойство, страх, астению; улучшает функциональное состояние мозга, самочувствие, внимание, память, умственную работоспособность, нормализует сон; применяется в педиатрической практике при заикании, нервных тиках, энурезе, а также в психиатрии.
- ПРАМИСТАР – улучшает память и познавательную функцию мозга, не вызывает седативного эффекта, повышает внимание и способность к запоминанию и воспроизведению материала, оказывает достаточно выраженное анти депрессивное действие.
-  ЛУЦЕТАМ /ПИРАЦЕТАМ/ - сосудистые заболевания головного мозга, хроническая цереброваскулярная недостаточность – нарушение памяти, внимания,
речи, головокружение, после травмы головного мозга, в пчихиатрии, при детском церебральном параличе.